Флекаинид

Последнее обновление статьи: Август , 2018

Флекаинид (апокрад, фулкард, тамбокор) — относится к антиаритмическим лекарственным средствам, выпускается в таблетках 50 мг, 100 мг или 150 мг.

Неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоз натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал и стеарилфумарат натрия.

Механизм действия

Механизм действия флекаинида основан на его способности замедлять проводимость во всех отделах сердца. Также он способен удлинять период отдыха желудочков (рефрактерный период). Таким образом он способен устранять большинство пароксизмальных нарушений ритма:

мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий);
пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия всех типов.

При этом Флекаинид, как правило, не изменяет частоту сердечных сокращений, по крайней мере у пациентов, не имеющих серьезных проблем с проводимостью до начала использования препарата. Однако есть данные о том, что препарат способен несколько снижать насосную функцию сердца.

Клинические испытания

Проводились в отношении двух аритмий: фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (СВТ).

В течение 16-недельного периода под наблюдением было две групп пациентов, одна из которых получала флекаинид, а другая пустышку (плацебо), ни врачи, ни пациенты не знали, что было назначено на самом деле до конца исследования. Результаты в группе плацебо — частота приступов аритмии уменьшилась всего на 15%, тогда как для группы флекаинида этот показатель оставил 79%, то есть препарат был эффективнее в 5 раз.

В другом подобном исследовании были получены сходные результаты 8% против 31%. То есть эффективность данного препарата не вызывает сомнений, в связи с чем он уже давно был включен в протокол лечения пароксизмов мерцательной аритмии в других странах. В России он до сих пор (конец 2013 года) не зарегистрирован.

Показания к использованию Флекаинида

У пациентов без структурных заболеваний сердца Флекаинид применяется для профилактики и лечения:

Всех форм пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (ПСВТ).
Пароксизмальной (внезапно возникающей и также внезапно исчезающей) формы фибрилляции или трепетания предсердий. При постоянном существовании этих аритмий эффективность препарата не доказана!
Документально подтвержденной желудочковой тахикардии, но лечение в таком случае должно быть начато ещё в стационаре.

Противопоказания

Флекаинид противопоказан всем пациентам с АВ блокадой II-III , а также при блокадах ножек пучка Гиса. Использование препарата у этой группы пациентов возможно, только если установлен кардиостимулятор.

Флекаинид противопоказан если ранее у пациента был кардиогенный шок или известно о гиперчувствительности к компонентам препарата.

Предупреждения

Препарат, как и многие другие антиаритмические средства, обладает способностью провоцировать различные аритмии, в том числе те, против которых он призван бороться. Этот парадокс свойственен всем антиаритмикам этого класса, не только флекаиниду. Только правильный отбор пациентов и его рациональное использование сводит риск такого побочного эффекта к минимуму.

Побочные эффекты

У пациентов перенесших инфаркт миокарда и имеющих бессимптомную пароксизмальную тахикардию или неустойчивую желудочковую тахикардию использование Флекаинида нежелательно, так как по данным исследований он в два раза увеличивает риск смерти и не смертельных остановок сердца, по сравнению с плацебо.

Данные по появлению новых аритмий и усугублению старых выглядят следующим образом
Состояние, по поводу которого принимался Флекаинид или сопутствующее состояние	Количество пациентов под наблюдением	Частота учащения аритмии, которую лечили, или сопутствующего состояния
Пароксизмальная СВТ	108	1%
Пароксизмальная фибрилляция предсердий	117	7%
Желудочковая экстрасистолия	1330	7%
Желудочковая тахикардия (ЖТ)	198	13%
ЖТ с сердечной недостаточностью	297	9% усугубление СН
Сердечная недостаточность	225	0,4% усугубление СН
Сердечная недостаточность	225	0,9% (появление АВ блокады II и III степеней
Риск побочных эффектов возрастает с дозировкой препарата

Есть данные о влиянии препарата на печень, и хотя никакой причинно-следственной связи не установлено, рекомендуется прекратить прием Флекаинида при развитии желтухи, других необъяснимых признаков дисфункции печени или при появлении патологических изменений крови.

Другие побочные эффекты, с частотой от 1-3%

недомогание, лихорадка;
тахикардия, паузы в работе сердца или арест синусового узла;
рвота, диарея, диспепсия, анорексия, кожная сыпь;
диплопия, гипестезия, парестезии, парезы, атаксия, приливы, повышенное потоотделение, головокружение, обмороки, сонливость, шум в ушах;
беспокойство, бессонница, депрессия.

Другие побочные эффекты, с частотой менее 1%

отек губ, языка и ротовой полости;
артралгия, бронхоспазм, миалгия;
стенокардия, АВ блокада второй и третьей степени, брадикардия, гипертония, гипотония;
метеоризм, полиурия, задержка мочи;
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
крапивница, эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция;
боли или раздражения глаз, светобоязнь, нистагм, судороги, изменение вкуса, сухость во рту, судороги, импотенция, расстройства речи, ступор, нейропатия;
пневмонит или легочная инфильтрация;
амнезия, спутанность сознания, снижение либидо, деперсонализация, эйфория, кошмары, апатия.

Передозировка

Специальные антидоты не существуют, гемодиализ не эффективен. При своевременном лечении даже существенная передозировка, вплоть до 8000 мг (в 20 раз превышает допустимую дозировку) не является смертельной. Однако, без соответствующего и своевременного лечения может возникнуть летальных исход при приеме всего лишь 1000 мг флекаинида.

Применение и дозировки

Для пациентов с устойчивой желудочковой тахикардией, независимо от их состояния, лечение Флекаинидом должно быть начато в стационаре под мониторингом ритма.

Увеличение дозы не должно проводиться чаще, чем раз в четыре дня.

Для пациентов с ПСВТ и пароксизмальной формой фибрилляции предсердий начальная доза составляет 50 мг каждые 12 часов, с последующим увеличением дозы до 100 мг два раза в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут.

Для лечения устойчивой желудочковой тахикардии рекомендуемая начальная доза — 100 мг каждые 12 часов. Доза может быть увеличена с шагом 50 мг в сутки, каждые четыре дня. Максимальная рекомендованная доза составляет 400 мг/сут.

Использование Флекаинида у детей должно проводиться под тщательным наблюдением специалиста. В возрасте до шести месяцев лечение назначают исходя из суточной дозы — 50 мг/м²площади поверхности тела, разделив её в два-три приема. Для детей старше 6 месяцев стартовая доза может быть увеличена до 100 мг/ м² в сутки. Максимальная рекомендуемая доза 200 мг/ м² в сутки.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 мл/мин/1.73 кв. метров или меньше), начальная доза должна составлять 100 мг., один раз в день (или 50 мг два раза). У пациентов с менее тяжелой почечной недостаточностью, начальная доза должна составлять 100 мг каждые 12 часов. В обеих группах пациентов увеличение дозы следует проводить очень осторожно.

Имеются противопоказания! Перед приемом консультация с врачом обязательна!